PEG化药物，延长半衰期，也就是开发长效制剂。
生产工艺不是想象之中那么简单的，即使$双鹭药业(SZ002038)$ 也是即将申请上市。
PEG修饰药物，该技术最早是40年前Rutgers University的Frank Davis教授提出的，用惰性高聚物修饰蛋白质做药物用途。后来到上世纪八十年代美国出现第一家应用该技术的公司，Enzon。后来也有Shearwater公司等很多家。
因为最初审批相对简单的缘故，早期的随机修饰（random PEGylation)也被FDA批准了几个，现在不容易了，site-specific PEGylation还要讲清楚结构。
所以，石药集团和齐鲁制药估计也属于此类，因为药效优点不突出 ，所以石药和齐鲁的长效G-CSF并不占据主流市场份额。
该技术的原理貌似很简单，就是把PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上，常用的位点是胺基（N末端或者Lys的末端）、巯基（Cys）及后来的UAA介导的点击修饰。
PEG修饰不是没有问题的，该聚合物在体内降解是个很大的问题，有可能导致肾脏毒性，这个是业内所知。至于用该技术在蛋白修饰，有的修饰后构象变化导致活性降低或者容易聚集之类。
而大家肯定想知道齐鲁制药和石药集团有没有这些问题？因为他们上市较早，这个大家只能自行去询问这些制药公司了。
$双鹭药业(SZ002038)$ 如果通过一致性评价获得长效立生素（培非格司亭生物类似药）生产批件，毫无疑问会证明其药效安全性与原研类似。
个人认为，类似于桑塔纳VS桑塔纳2000的区别。//@飞翔abc:回复@牛氓的胜利:牛哥，石药和齐鲁的长效 和 双鹭的 长效立生素有啥不同吗？
生产工艺不是想象之中那么简单的，即使$双鹭药业(SZ002038)$ 也是即将申请上市。
PEG修饰药物，该技术最早是40年前Rutgers University的Frank Davis教授提出的，用惰性高聚物修饰蛋白质做药物用途。后来到上世纪八十年代美国出现第一家应用该技术的公司，Enzon。后来也有Shearwater公司等很多家。
因为最初审批相对简单的缘故，早期的随机修饰（random PEGylation)也被FDA批准了几个，现在不容易了，site-specific PEGylation还要讲清楚结构。
所以，石药集团和齐鲁制药估计也属于此类，因为药效优点不突出 ，所以石药和齐鲁的长效G-CSF并不占据主流市场份额。
该技术的原理貌似很简单，就是把PEG高聚物耦合到蛋白质或者多肽分子上，常用的位点是胺基（N末端或者Lys的末端）、巯基（Cys）及后来的UAA介导的点击修饰。
PEG修饰不是没有问题的，该聚合物在体内降解是个很大的问题，有可能导致肾脏毒性，这个是业内所知。至于用该技术在蛋白修饰，有的修饰后构象变化导致活性降低或者容易聚集之类。
而大家肯定想知道齐鲁制药和石药集团有没有这些问题？因为他们上市较早，这个大家只能自行去询问这些制药公司了。
$双鹭药业(SZ002038)$ 如果通过一致性评价获得长效立生素（培非格司亭生物类似药）生产批件，毫无疑问会证明其药效安全性与原研类似。
个人认为，类似于桑塔纳VS桑塔纳2000的区别。//@飞翔abc:回复@牛氓的胜利:牛哥，石药和齐鲁的长效 和 双鹭的 长效立生素有啥不同吗？
摘录时间：May 29, 2018 at 12:43PM
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