摘录和点评：众生药业多西他赛聚合物胶束2.2类新药获批临床解析

原文引用：
"紫杉醇的溶解性非常差，所以需要用聚氧乙烯蓖麻油作为溶剂，这种溶剂很容易去刺激机体释放组胺，导致过敏。 因此，泰素面临两个很严重的临床问题，一方面是严重过敏发生率很高，另一方面是用药之前必须经过皮质激素及抗组胺药的预处理，这给患者带来的麻烦是可想而知的。 当然啰，这种缺陷也给紫杉醇的后续研发留下了广阔的空间。比方说，南京绿叶制药国产的注射用紫杉醇脂质体"力扑素"，就是用卵磷脂、胆固醇等脂质去代替了聚氧乙烯蓖麻油，降低了药物的不良反应。 另外的改良是：白蛋白结合型紫杉醇，于2005年在美国上市，这种用白蛋白作为载体的紫杉醇前药，除了能降低不良反应外，疗效也非常不错。目前国内石药集团已经首仿上市，预计恒瑞医药二仿上市，海正药业近期也申请上市。 紫杉醇的研发历程笔者就大体讲完了，接下来呢，需要说一说紫杉醇的衍生物，多西他赛，也就是多西紫杉醇。 前文谈到的法国科学家在与美国罗纳普朗克公司合作开展采用10-DAB进行紫杉醇的半合成研究时，发现一个名叫RP5676的中间产物，距离紫杉醇还有两步，这个中间产物在进行活性测试时，表现出比紫杉醇更强的结合微管蛋白的能力。这个中间产物就是大名鼎鼎的多西他赛。 多西他赛跟紫杉醇在结构上非常相似，有着相同的母核，只是有两个基团跟紫杉醇不一样，这也让多西他赛的溶解性更好。"

原文请见：众生药业多西他赛聚合物胶束2.2类新药获批临床解析

摘录时间：May 30, 2018 at 09:29PM

By GoldenRunner，via Instapaper